För närvarande används endast några få läkemedel som cancerförebyggande behandling (kemoprofylax). Tamoxifen and raloxifen (anti-östrogen) används för att förebygga bröstcancer hos kvinnor före och efter klimakteriet med hög risk för att utveckla bröstcancer. Sulindak och celecoxib (icke-steroida antiinflammatoriska medel, NSAID) används för att förebygga tjock- och ändtarmscancer hos patienter med ärftliga tjock- och ändtarmscancersyndrom.

Flera läkemedel utvärderas som potentiella kemoprofylaktiska läkemedel, däribland aspirin, aromatashämmare, statiner och metformin. Det finns entydiga belägg för att aspirin och NSAID skyddar mot tjock- och ändtarmscancer och att aromatashämmare skyddar mot bröstcancer. Däremot avråder man starkt från självmedicinering, och all kemoprofylax med läkemedel bör endast påbörjas efter att först ha rådgjort med en läkare som kan bedöma om behandlingen är lämplig och som kan övervaka behandlingen.