Obecnie stosuje się jedynie kilka leków w terapii zapobiegania rakowi (chemoprewencję), tj. tamoksyfen i raloksifen (antyestrogeny) w zapobieganiu rakowi piersi u kobiet w okresie przedmenopauzalnym i pomenopauzalnym, wśród których występuje wysokie ryzyko zachorowania na raka piersi; sulindak i celekoksyb (niebędące aspiryną, niesteroidowe leki przeciwzapalne) wykorzystuje się w zapobieganiu rakowi jelita grubego u pacjentów z dziedzicznymi syndromami raka jelita grubego.

Prowadzona jest ocena szeregu leków jako potencjalnych leków chemoprewencyjnych, w tym aspiryny, inhibitorów aromatazy, statyn i metforminy. Istnieją spójne dowody, że aspiryna i NLPZ chronią przed rakiem jelita grubego, a inhibitory aromatazy chronią przed rakiem piersi. Stanowczo odradza się jednak samoleczenie, a chemoprewencję z wykorzystaniem leków należy rozpocząć dopiero po uprzedniej konsultacji z lekarzem, który jest w stanie ocenić, czy leczenie jest właściwe, i je nadzorować.