Momenteel worden slechts enkele geneesmiddelen in het kader van een kankerpreventiebehandeling (chemopreventie) gebruikt, met name tamoxifen en raloxifene (antioestrogeenmiddelen) ter preventie van borstkanker bij pre- en postmenopauzale vrouwen met een groot risico om borstkanker te ontwikkelen, en sulindac en celecoxib (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zonder aspirine; NSAID's) ter preventie van darmkanker bij patiënten met erfelijke colorectale kankersyndromen.

Van diverse geneesmiddelen wordt momenteel onderzocht of ze als chemopreventieve geneesmiddelen kunnen worden gebruikt, waaronder aspirine, aromataseremmers, statines en metformine. Er zijn consistente aanwijzingen dat aspirine en NSAID's beschermen tegen darmkanker en dat aromataseremmers beschermen tegen borstkanker. Zelfmedicatie wordt echter ten stelligste afgeraden en chemopreventie met geneesmiddelen mag uitsluitend worden gestart na raadpleging van een dokter, die kan beoordelen of de behandeling geschikt is en toezicht kan houden op de behandeling.