V súčasnosti sa na prevenciu rakoviny (tzv. chemoprevenciu) používa len málo liekov. Na prevenciu rakoviny prsníka u žien pred menopauzou a po nej, u ktorých existuje vysoké riziko ochorenia na rakovinu prsníka, sa napríklad používa tamoxifén a raloxifén (anti-estrogény). Na prevenciu rakoviny hrubého čreva a konečníka u pacientov s príznakmi dedičnej rakoviny hrubého čreva a konečníka sa zase používajú lieky sulindac (clinoril) a celebrex (neaspirínové nesteroidné protizápalové lieky; NSAID).

Niektoré lieky boli vyhodnotené ako možné chemopreventívne lieky, a to vrátane aspirínu, inhibítorov aromatázy, statínov a metformínu. Existujú jasné dôkazy, že aspirín a NSAID chránia pred rakovinou hrubého čreva a konečníka a že inhibítory aromatázy chránia pred rakovinou prsníka. Dôrazne však odrádzame od samoliečby a každá chemoprevencia pomocou liekov by mala začať až po poradenstve u lekára, ktorý môže posúdiť vhodnosť liečby a dohliadať na ňu.