Trenutačno se samo nekoliko lijekova upotrebljava kao preventivna terapija raka (kemoprevencija). Tako se tamoksifen i raloksifen (antiestrogeni) upotrebljavaju za sprečavanje raka grudi kod žena u predmenopauzi i postmenopauzi koje imaju visok rizik od razvoja raka grudi, a sulindak i celekoksib (nesteroidni antireumatici (NSAR‑i) različiti od aspirina) upotrebljavaju se za sprečavanje raka debelog crijeva kod pacijenata sa sindromima nasljednog raka debelog crijeva.

Kao moguće kemopreventivne lijekove ispituje se nekoliko lijekova, uključujući aspirin, inhibitore aromataze, statine i metformin. Postoje čvrsti dokazi da aspirin i NSAR‑i štite od raka debelog crijeva i da inhibitori aromataze štite od raka grudi. No nikako se ne preporučuje samoliječenje, a kemoprevencija lijekovima smije se započeti tek nakon što se savjetujete s liječnikom koji može procijeniti je li takvo liječenje primjereno i zatim takvo liječenje pratiti.