Actuellement, seuls quelques médicaments sont administrés comme traitement préventif contre le cancer (chimioprévention); en effet, le tamoxifène et le raloxifène (anti-œstrogènes) sont administrés comme traitement préventif du cancer du sein chez les femmes préménopausées et ménopausées qui présentent un risque élevé de cancer du sein, et le sulindac et le célécoxib (anti-inflammatoires non stéroïdiens, AINS) sont utilisés comme traitement préventif du cancer colorectal chez les patients ayant une prédisposition héréditaire à ce cancer.

Plusieurs médicaments sont considérés comme de possibles médicaments de chimioprévention, dont l’aspirine, les inhibiteurs de l’aromatase, les statines et la metformine. Des données cohérentes indiquent que l’aspirine et les AINS protègent contre le cancer colorectal et que les inhibiteurs de l’aromatase protègent contre le cancer du sein. L’automédication est toutefois fortement déconseillée et toute chimioprévention avec des médicaments ne doit être administrée qu’après consultation d’un médecin qui peut évaluer si le traitement est adapté et surveiller le traitement.