Der anvendes på nuværende tidspunkt kun få lægemidler til forebyggelse af kræft (kemoprofylakse). Tamoxifen og raloxifen (anti-østrogener) anvendes til forebyggelse af brystkræft hos præ- og postmenopausale kvinder, der har høj risiko for at udvikle brystkræft, og sulindac og celecoxib (inflammationshæmmende non-steroide stoffer uden aspirin) anvendes til forebyggelse af tyktarmskræft hos patienter, der er arveligt disponeret for denne kræftform.

Flere lægemidler evalueres som potentielle kemoprofylaktiske lægemidler, herunder aspirin, aromatase-inhibitorer, statiner og metformin. Det er veldokumenteret, at aspirin og inflammationshæmmende non-steroide stoffer beskytter mod tyktarmskræft, og at aromatase-inhibitorer beskytter mod brystkræft. Egenmedicinering frarådes dog på det kraftigste, og kemoprofylaktiske lægemidler skal altid ordineres af en læge, der kan vurdere, om behandlingen er hensigtsmæssig, og overvåge behandlingen.