Actualmente solo se usan unos pocos medicamentos como quimioprofilaxis (prevención medicamentosa del cáncer); es el caso de los antiestrógenos tamoxifeno y raloxifeno para prevenir el cáncer de mama en mujeres en torno a la menopausia y con alto riesgo de presentarlo; también se usan el sulindac y el celecoxib (fármacos antinflamatorios no esteroides —AINE— que no contienen aspirina, es decir, ácido acetilsalicílico) para prevenir el cáncer colorrectal en pacientes con síndromes de cáncer colorrectal hereditario.

Están evaluándose diversos fármacos como posibles quimioprofilácticos, tales como la aspirina, los inhibidores de la aromatasa, las estatinas y la metformina. Hay datos congruentes de que el ácido acetilsalicílico y otros AINE protegen frente al cáncer colorrectal, y de que los inhibidores de la aromatasa protegen frente al cáncer de mama. No obstante, la automedicación está claramente desaconsejada, y antes de cualquier quimioprofilaxis hay que consultar a un médico que pueda decidir si el tratamiento es apropiado y supervisarlo.