Atualmente, apenas alguns medicamentos são utilizados como terapia preventiva do cancro (quimiopreventivos), a saber, o tamoxifeno e o raloxifeno (antiestrogénios) são utilizados, antes ou depois da menopausa, na prevenção do cancro da mama em mulheres com elevado risco de desenvolver esse cancro; o sulindac e o celecoxib (anti-inflamatórios não esteroides que não a aspirina; AINE) são utilizados na prevenção do cancro colorretal em pacientes com síndromes de cancro colorretal hereditário.

Vários medicamentos estão a ser avaliados como potenciais quimiopreventivos, incluindo a aspirina, inibidores da aromatase, estatinas e metforminas. Há provas consistentes de que a aspirina e os AINE protegem contra o cancro colorretal e de que os inibidores de aromatase protegem contra o cancro da mama. A automedicação é, porém, altamente desaconselhada e a toma de quaisquer medicamentos quimiopreventivos só deve ser iniciada após consultar um médico que avalie a adequação desse tratamento e o supervisione.