Attualmente solo pochi farmaci vengono utilizzati come terapia di prevenzione del cancro (chemioprevenzione): il tamoxifene e il raloxifene (antiestrogeni) vengono utilizzati per la prevenzione del cancro al seno nelle donne in pre e post-menopausa ad alto rischio di cancro mammario, il sulindac e il celecoxib (farmaci antinfiammatori non steroidei diversi dall'aspirina; FANS) vengono utilizzati per la prevenzione del cancro del colon-retto in pazienti con sindromi ereditarie di cancro colorettale.

Diversi farmaci come l'aspirina, gli inibitori dell'aromatasi, le statine e la metformina sono stati valutati come potenziali chemiopreventivi. Esistono prove costanti che dimostrano la capacità protettiva dell'aspirina e dei FANS contro il cancro del colon-retto nonché degli inibitori dell'aromatasi contro il cancro al seno. L'automedicazione è tuttavia fortemente sconsigliata, e qualsiasi terapia di chemioprevenzione a base di farmaci deve essere avviata solo dopo aver consultato un medico in grado di valutarne l'adeguatezza e supervisionare il trattamento.