În prezent, numai câteva medicamente sunt utilizate ca terapie de prevenire a cancerului (chimioprevenție), și anume tamoxifenul și raloxifenul (antiestrogeni) sunt utilizate pentru prevenirea cancerului de sân la femeile aflate la pre- și post-menopauză care au un risc mare de a dezvolta cancer de sân, iar sulindacul și celecoxibul (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care nu sunt aspirină; AINS) sunt utilizate pentru prevenirea cancerului colorectal la pacienții cu sindroame ereditare de cancer colorectal.

Câteva medicamente sunt evaluate ca medicamente cu potențial chimiopreventiv, inclusiv aspirina, inhibitorii de aromatază, statinele și metforminul. Există dovezi solide că aspirina și AINS protejează împotriva cancerului colorectal și că inhibitorii de aromatază protejează împotriva cancerului de sân. Cu toate acestea, auto-medicația este puternic descurajată și orice chimioprevenție cu medicamente trebuie instituită numai după consultarea în prealabil a unui medic, care poate decide dacă tratamentul este adecvat și care poate supraveghea tratamentul.